12岁以下儿童禁用药--曲马多

是个事

是个大事

而且

疼也分等级

遇到高段位疼痛

只能关门请曲先森了

 

曲马多,英文名Tramadol,μ阿片受体激动剂,阿片类镇痛药,也叫中枢性镇痛药,用于中重度急慢性疼痛,小叨君赐名曲先森。

相比吗啡及吗啡衍生物镇痛药,曲先森副作用较小,呼吸抑制作用低,短时间应用成瘾性较小,可以替代吗啡或哌替啶(杜冷丁)。

曲先森为处方药,属于麻醉药品,受到严格管制,他还比较傲娇,只能在指定医院购买。

历史

1977年,德国Grünenthal GmbH制药公司首次推出曲马多制剂,商品名舒敏(Tramal)。

1980年,石药集团欧意药业公司生产的盐酸曲马多注射液在中国获批上市,商品名奇迈特。

1995年,美国强生公司(Janssen)生产的盐酸曲马多片在美国获批上市,商品名Ultram。

其他国产曲马多制剂上市时间如下:

1995年,盐酸曲马多片(商品名奇迈特)、盐酸曲马多胶囊获批上市。

1998年,盐酸曲马多缓释片、盐酸曲马多缓释胶囊获批上市。

其中,盐酸曲马多缓释片现有商品名包括:泰德洛、替马尔、奇曼丁、愈通、倍平、奇迈特、曲同康、曲腾。

2000年,盐酸曲马多分散片、盐酸曲马多栓上市。

其中,盐酸曲马多分散片现有商品名包括:祥阳和曲通。

2002年前,复方曲马多片上市。

2005年,氨酚曲马多片(商品名及通安)上市。

2007年,盐酸曲马多泡腾颗粒上市。

2014年,氨酚曲马多胶囊上市。

目前,国产曲马多制剂共有81种,进口曲马多制剂共有10种。

为便于蚂蚁粉阅读,下文中,小叨君将美国最早上市的盐酸曲马多片(Ultram)和国内最早上市的盐酸曲马多注射液(奇迈特)进行比对。

疗效

先看适应症

盐酸曲马多片(Ultram)

适用于在可选治疗法方案不充分的情况下

必须使用阿片类止痛药的成人疼痛

而盐酸曲马多注射液(奇迈特)

则适用于癌症疼痛、骨折或手术后疼痛等

各种急、慢性疼痛

再看临床试验

盐酸曲马多片(Ultram)总计做过三次长期对照试验,共涉及患者820名,其中530名患者采用盐酸曲马多片(Ultram)进行治疗。受试患者均有各种慢性疼痛症状,双盲试验的周期为一至三个月。

在Ultram的临床试验中,外科手术患者以及口腔外科手术(拔除坏损臼齿)患者,术后给予服用盐酸曲马多片(Ultram),单次口服剂量分别为50mg、75mg和100mg。结果显示,某些患者在单次口服剂量为50mg和75mg的情况下,疼痛得以缓解。而单次口服剂量为100mg时,其镇痛效果优于口服60mg硫酸可待因,但不及联合使用650mg阿司匹林和60mg硫酸可待因。

 

至于盐酸曲马多注射液(奇迈特),在中国临床试验注册中心官网上,相关的临床用途及研究项目包括:

剖宫产术后静脉自控镇痛

腹腔镜腹部手术术后止疼

妇科手术术后导管相关膀胱刺激症(CRBD)

小儿术后静脉自控镇痛

二次剖宫产术后宫缩疼痛

处理减少依托咪酯引起的肌阵挛的发生和严重程度

尼古丁依赖患者围手术期痛阈降低及术后使用曲马多镇痛效果

开放性肾切除患者术后镇痛

慢性疼痛病人的临床疗效及安全性

甲状腺手术后镇痛

不停跳冠状动脉介桥术后镇痛

不同时点给药曲马多对术后寒战和患者满意度的影响

副作用

先说盐酸曲马多片(Ultram)。

针对盐酸曲马多片(Ultram)的黑框警告,大体如下:

成瘾、滥用和误用:盐酸曲马多片(Ultram)可能导致患者和其他使用者出现阿片类药物成瘾、滥用和误用等风险,并有可能导致超剂量使用和死亡。

出现危及生命的呼吸抑制作用:服用曲马多可能会出现严重的、危及生命的或致命的呼吸抑制作用。

意外吞服:意外吞服,尤其是儿童,可能致命。

儿童呼吸抑制作用:有报道称,在扁桃体切除术和/或增殖腺切除术后服用曲马多的儿童,曾发生过危及生命的呼吸抑制情况,故而,12岁以下儿童,以及扁桃体切除术和/或增殖腺切除术后的18岁以下儿童,禁用曲马多。

新生儿戒断综合征:怀孕期间,如果长期使用盐酸曲马多片(Ultram),有可能导致新生儿戒断综合征,如不及时治疗,有可能危及生命。

与细胞色素P450同工酶的药物相互作用:细胞色素P450同工酶药物,如氟西汀(百忧解)、帕罗西汀、阿米替林、奎尼丁、酮康唑、红霉素、利福平、圣约翰草、卡马西平等,会影响曲马多的代谢,不建议同时服用。

与苯二氮卓药物或其他中枢神经系统抑制剂合用的风险:地西泮(安定)、酒精等,与曲马多合用时,可能导致深度镇静、呼吸抑制、昏迷和死亡。

临床试验中,盐酸曲马多片(Ultram)最常报道的不良事件是发生在中枢神经系统和胃肠道系统中,如头晕/眩晕、恶心、便秘、头痛、嗜睡、呕吐、瘙痒、中枢神经系统刺激(CNS刺激)、虚弱、出汗、消化不良、口干、腹泻等。

盐酸曲马多片(Ultram)最常见不良反应7天、30天和90天的累积发生率请参见下图。

图源美国FDA官网

除上述不良反应外,盐酸曲马多片(Ultram)还会引起5-羟色胺综合征、癫痫发作、自杀、肾上腺功能不全、严重低血压、戒断症状等不良反应。

简而言之,以下人群禁用盐酸曲马多片(Ultram):

所有12岁以下儿童

扁桃体切除术和/或增殖腺切除术后的18岁以下儿童

严重呼吸抑制者

无监测设备环境下患有急性或严重支气管哮喘的人群

已知或疑似胃肠道阻塞,包括麻痹性肠梗阻的患者

对曲马多及Ultram所含其他成分或阿片类药物过敏人群

同时使用单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)或在过去14日之内使用过MAOIs的人群

另,肝功能损害和肾功能不全的人群使用盐酸曲马多片(Ultram)时,建议调整给药方案。

再说盐酸曲马多注射液(奇迈特)。

相关的不良反应、禁忌、注意事项以及特殊人群用药具体如下:

不良反应

多见出汗、嗜睡、头晕、恶心、呕吐、纳差及排尿困难

个别病例有皮疹、血压降低等过敏反应

禁忌

酒精、安眠药、镇痛药或其他作用于中枢神经系统药物引起的急性中毒患者禁用

严重脑损伤、意识模糊、呼吸抑制患者禁用

注意事项

肝、肾功能不全者、心脏疾患酌情减量或慎用

不得与单胺氧化酶抑制剂同用

与中枢神经系统抑制剂合用时减量

有药物滥用或依赖性倾向的病人只能短期使用

特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女用药:对孕妇安全性尚不明确,应权衡利弊慎用,哺乳期妇女慎用。

儿童用药:14岁以上儿童用法用量同成人,1周岁以上儿童单次剂量为1-2mg/kg体重。

老年用药:药物清除时间可能延长,因此应根据个体需要延长给药间隔时间。

划重点

在曲曲先森的使用上

国内与美国

在儿童用药规定上具有很大的差异

美国12岁以下儿童

以及扁桃体切除术和/或增殖腺切除术后的18岁以下儿童

禁用曲马多

而国内

则可用于1周岁以上儿童

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